鹽酸埃克替尼(小分子靶向抗腫瘤藥物)

鹽酸埃克替尼片（英文：Icotinib Hydrochioride），該葯為一種選擇性表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑製劑（EGFR-TKI），適用於治療既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。該葯通過抑制EGFR酪氨酸激酶活性來抑制多種人腫瘤細胞株的增殖。

該葯能引起多種不良反應，如皮疹、腹瀉和氨基轉移酶升高，絕大多數為I~II級，一般見於服藥后1~3周內，通常是可逆性的，無需特殊處理。妊娠期婦女禁用，哺乳期婦女慎用。

鹽酸埃克替尼常見劑型為片劑，給葯途徑為口服給葯，鹽酸埃克替尼片屬於非醫保類。

醫學用途

適應證

適用於治療既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC），既往化療主要是指以鉑類為基礎的聯合化療。

用法用量

製劑與規格

鹽酸埃克替尼片：125mg。

藥理機制

鹽酸埃克替尼片是一種選擇性表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑製劑。該葯抑制 EGFR 酪氨酸激酶活性的半數有效濃度（IC50）為 5nM，在所測試的 88 種激酶中，500nM/L 濃度的鹽酸埃克替尼片只對 EGFR （表皮生長因子）野生型及其突變型有明顯的抑制作用，對其它激酶均沒有抑制作用，提示鹽酸埃克替尼片是一個高選擇性的 EGFR 激酶抑製劑。體外研究和動物實驗表明鹽酸埃克替尼片可抑制多種人腫瘤細胞株的增殖。

葯代動力學

風險與禁忌

不良反應

皮膚及其附屬組織

皮疹、甲溝炎、皮膚乾燥、瘙癢、掌足綜合征、指甲改變、皸裂、脫髮。

消化系統

腹瀉、口腔潰瘍、噁心、腹痛、便秘、口腔黏膜炎。

肝臟

轉氨酶升高、膽紅素升高、肝功能異常。

血液和淋巴

白細胞降低、中性粒細胞降低、血紅蛋白降低、血小板降低。

泌尿系統

肌酐升高、蛋白尿、尿中白細胞升高。

呼吸系統

咳嗽，上呼吸道感染。

全身

疼痛、發熱、頭痛、頭暈。

藥物相互作用

體外試驗表明，該葯主要通過CYP2C19和CYP3A4代謝，對CYP2C19和CYP3A4有明顯的抑制作用，未發現對CYP酶有明顯的誘導作用。因此，在與CYP2C19誘導劑（如氨魯米特）、CYP3A4誘導劑（如萘夫西林、奈韋拉平、利福黴素類等）、CYP2C9底物（如華法林）和CYP3A4底物（如苯二氮卓類、鈣通道阻滯劑、那格列奈、麥角鹼等），應注意潛在的藥物相關作用。

特殊人群用藥

注意事項

歷史

使用情況

化學信息

鹽酸埃克替尼片（Icotinib Hydrochioride），為一種選擇性表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑製劑（EGFR-TKI），化學名稱為N-（3-ethynylphenyl）-7，8，10，11，13，14-hexahydro[1，4，7，10]tetrao-xacyclododecino[2，3-g]quinazolin-4-amine hydro-chloride。分子式為C22H21N3O4 HCL，分子量為427.88。

專利

2003年3月，貝達葯業公司便針對埃克替尼化合物提交了一件名為「新型作為酪氨酸激酶抑製劑的稠合的喹唑啉衍生物」的發明專利申請 ，該申請於2007年3月獲得授權（專利號：ZL03108814.7）。